Une plateforme d’inhibiteurs de kinases de nouvelle génération

Oncodesign ouvre la voie à de nouvelles kinases d’intérêt thérapeutique dans de multiples indications, dont les maladies du Système Nerveux Central (SNC)

Depuis l’intégration de Nanocyclix® dans Oncodesign, en 2010, nous avons fortement étendu la technologie à une plateforme contenant plus de 10 000 inhibiteurs, basée sur plus de 50 « scaffolds » et plus de 300 « linkers » distincts. Ces molécules ont été largement caractérisées sur le kinome humain et dans des tests eADME. En tant que société pionnière en médecine de précision et intelligence artificielle, Oncodesign a exploité la vaste base de connaissances Nanocyclix® générée pour augmenter l’efficacité et la rapidité du développement de nouveaux produits thérapeutiques et diagnostiques. Nanocyclix® bénéficie d’une forte reconnaissance de l’industrie avec de multiples partenariats passés et en cours sur la découverte de médicaments : Ipsen, Sanofi, UCB, Guerbet, Cyclopharma, Bristol-Myers Squibb et Servier.

Collection de > 10 000 Inhibiteurs Macrocycliques de KinasesLes principales propriétés de Nanocyclix®
>50 chassis moléculaires, >300 linkersPropriétés moléculaires attractives avec une SAR constante
Inhibiteurs de type 1 puissants et sélectifs à faible PMPuissance cellulaire en tant que propriété intrinsèque
Annotés sur le kinome humain et tests eADMEPotentiel de franchir la barrière hémato-encéphalique
Paradigme unique basé sur la forme 3DAdresse les kinases inexplorées et difficiles à traiter
Ce n’est pas une chimiothèque pour le criblage : ce sont tous des inhibitors de kinaseSusceptible d'être radiomarqué pour la conception d’outil de diagnostic

Le poids moléculaire d’un inhibiteur de kinase Nanocyclix®, même après une optimisation complète, est généralement de l’ordre de 350 à 450 daltons, nettement inférieur à celui d’un inhibiteur linéaire avec une puissance et une sélectivité similaire. Cela génère un profil plus « drug-like » qui est encore optimisé en utilisant le « rational and structure based design » et des techniques d’optimisation multi-paramètres (MPO) de chimie médicinale moderne.

Les molécules Nanocyclix® peuvent cibler avec précision les kinases intraitables et inexplorées dans diverses familles de kinases, y compris les lipides kinases. En raison de leur petite taille et de leur espace conformationnel restreint, les inhibiteurs de Nanocyclix® traversent facilement les membranes cellulaires et traversent même la barrière hémato-encéphalique. Ils sont également sujets au radiomarquage à base de 18F à des fins de diagnostic.

Connaitre les opportunités de partenariats

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