Une plateforme d’inhibiteurs de kinases de nouvelle génération

Oncodesign ouvre la voie à de nouvelles kinases d’intérêt thérapeutique dans de multiples indications, dont les maladies du Système Nerveux Central (SNC)

Depuis l’intégration de Nanocyclix® dans Oncodesign, en 2010, nous avons fortement étendu la technologie à une plateforme contenant plus de 11 000 inhibiteurs, basée sur plus de 50 « scaffolds » et plus de 300 « linkers » distincts. Ces molécules ont été largement caractérisées sur le kinome humain et dans des tests ADME précoces. En tant que société pionnière en médecine de précision et intelligence artificielle, Oncodesign a exploité la vaste base de connaissances Nanocyclix® générée pour augmenter l’efficacité et la rapidité du développement de nouveaux produits thérapeutiques et diagnostiques. Nanocyclix® bénéficie d’une forte reconnaissance de l’industrie avec de multiples partenariats passés et en cours sur la découverte de médicaments : Ipsen, Sanofi, UCB, Guerbet, Cyclopharma, Bristol-Myers Squibb et Servier.

Collection de > 11 000 Inhibiteurs Macrocycliques de KinasesLes principales propriétés de Nanocyclix®
>50 chassis moléculaires, >300 linkersPropriétés moléculaires attractives avec une SAR constante
Inhibiteurs de type 1 puissants et sélectifs à faible poids moléculaire (MW)Puissance cellulaire en tant que propriété intrinsèque
Annotés sur le kinome humain et tests ADMEPotentiel de franchir la barrière hémato-encéphalique
Paradigme unique basé sur la forme 3DAdresse les kinases inexplorées et difficiles à traiter
Ce n’est pas une chimiothèque pour le criblage : ce sont tous des inhibitors de kinaseSusceptible d'être radiomarqué pour la conception d’outil de diagnostic
Inhibiteurs de kinases de nouvelle génération dans le cancer

Le poids moléculaire d’un inhibiteur de kinase Nanocyclix®, même après une optimisation complète, est généralement de l’ordre de 350 à 450 daltons, nettement inférieur à celui d’un inhibiteur linéaire avec une puissance et une sélectivité similaire. Cela génère un profil plus « drug-like » qui est encore optimisé en utilisant le « rational and structure based design » et des techniques d’optimisation multi-paramètres (MPO) de chimie médicinale moderne.

Les molécules Nanocyclix® peuvent cibler avec précision les kinases intraitables et inexplorées dans diverses familles de kinases, y compris les lipides kinases. En raison de leur petite taille et de leur espace conformationnel restreint, les inhibiteurs de Nanocyclix® traversent facilement les membranes cellulaires et traversent même la barrière hémato-encéphalique. Ils sont également sujets au radiomarquage à base de 18F à des fins de diagnostic.

Connaitre les opportunités de partenariats

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