Oncodesign ouvre la voie à de nouvelles kinases d’intérêt thérapeutique dans de multiples indications, dont les maladies du Système Nerveux Central (SNC)
Depuis l’intégration de Nanocyclix® dans Oncodesign, en 2010, nous avons fortement étendu la technologie à une plateforme contenant plus de 11 000 inhibiteurs, basée sur plus de 50 « scaffolds » et plus de 300 « linkers » distincts. Ces molécules ont été largement caractérisées sur le kinome humain et dans des tests ADME précoces. En tant que société pionnière en médecine de précision et intelligence artificielle, Oncodesign a exploité la vaste base de connaissances Nanocyclix® générée pour augmenter l’efficacité et la rapidité du développement de nouveaux produits thérapeutiques et diagnostiques. Nanocyclix® bénéficie d’une forte reconnaissance de l’industrie avec de multiples partenariats passés et en cours sur la découverte de médicaments : Ipsen, Sanofi, UCB, Guerbet, Cyclopharma, Bristol-Myers Squibb et Servier.
| Collection de > 11 000 Inhibiteurs Macrocycliques de Kinases | Les principales propriétés de Nanocyclix® |
|---|---|
| >50 chassis moléculaires, >300 linkers | Propriétés moléculaires attractives avec une SAR constante |
| Inhibiteurs de type 1 puissants et sélectifs à faible poids moléculaire (MW) | Puissance cellulaire en tant que propriété intrinsèque |
| Annotés sur le kinome humain et tests ADME | Potentiel de franchir la barrière hémato-encéphalique |
| Paradigme unique basé sur la forme 3D | Adresse les kinases inexplorées et difficiles à traiter |
| Ce n’est pas une chimiothèque pour le criblage : ce sont tous des inhibitors de kinase | Susceptible d'être radiomarqué pour la conception d’outil de diagnostic |
| Inhibiteurs de kinases de nouvelle génération dans le cancer |
Le poids moléculaire d’un inhibiteur de kinase Nanocyclix®, même après une optimisation complète, est généralement de l’ordre de 350 à 450 daltons, nettement inférieur à celui d’un inhibiteur linéaire avec une puissance et une sélectivité similaire. Cela génère un profil plus « drug-like » qui est encore optimisé en utilisant le « rational and structure based design » et des techniques d’optimisation multi-paramètres (MPO) de chimie médicinale moderne.
Les molécules Nanocyclix® peuvent cibler avec précision les kinases intraitables et inexplorées dans diverses familles de kinases, y compris les lipides kinases. En raison de leur petite taille et de leur espace conformationnel restreint, les inhibiteurs de Nanocyclix® traversent facilement les membranes cellulaires et traversent même la barrière hémato-encéphalique. Ils sont également sujets au radiomarquage à base de 18F à des fins de diagnostic.
