Hit identification

Services de criblage pour l’identification de « hits » pour démarrer votre programme de recherche avec succès

Le criblage de cibles médicamenteuses par rapport à des bibliothèques de composés est désormais une approche validée pour identifier les points de départ chimiques des médicaments. Il existe deux principaux types de dépistage, à savoir les approches phénotypiques (souvent basées sur les systèmes) et les approches basées sur la cible (utilisant des hypothèses).​

Chez Oncodesign, nous pouvons réaliser l’identification des hits en utilisant nos propres chimiothèques (Nanocyclix®) ou celles de nos clients. Des tests de criblage robustes et sensibles, prêts à l’emploi ou développés à façon, peuvent être proposés pour l’identification de molécules ayant une activité au niveau de la cible choisie. Simultanément, les propriétés d’ADME précoces peuvent être évaluées.

Une fois que les composés ‘hits’ ont été identifiés, l’objectif de l’étape suivante est de comprendre et d’affiner la relation structure-activité (SAR) de chaque série en générant des composés plus puissants et plus sélectifs qui possèdent des propriétés de type médicament adaptées aux modèles in vivo. ​

Notre équipe intégrée prend en charge vos programmes de recherche depuis l’identification des hits, l’optimisation des leads jusqu’à l’IND. Nous avons développé des offres en fonction de vos besoins.

  • INPACT: service intégré en pharmacologie préclinique
  • DRIVE-IDDS: solution intégrée de drug discovery pour générer de nouveau médicament
  • SOLO: offres à la carte issues de nos plateformes technologiques d’innovation

Parlons de votre projet pour savoir comment nous pouvons vous accompagner au mieux.

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Développement d’un système de culture cellulaire 3D

Les systèmes de culture cellulaire tridimensionnels (3D) sont une approche expérimentale in vitro fonctionnellement pertinente pour modéliser la maladie humaine avec un large éventail d’applications de recherche. Les cultures cellulaires 3D possèdent plusieurs caractéristiques in vivo des tumeurs telles que l’interaction cellule-cellule, l’hypoxie, la pénétration des médicaments, la réponse, la résistance et la production/dépôt de matrice extracellulaire, ce qui en fait une alternative intéressante aux systèmes de modèles 2D conventionnels. Les systèmes de culture 3D ont donc le potentiel de faire le lien entre la culture 2D traditionnelle et les expérimentations animales, augmentant ainsi la valeur prédictive de la recherche préclinique sur les médicaments et comblant l’écart vers l’anticipation des résultats cliniques des traitements proposés.
Chez Oncodesign, nous avons la capacité et l’expertise nécessaires pour effectuer des criblages de sphéroïdes à débit moyen dans une variété de modèles 3D pertinents pour la maladie (lignées cellulaires cancéreuses humaines et de souris).

Criblage sur cellules HCT116 avec le composé de référence Staurosporine

Dans cet exemple, des cellules HCT116 ont été cultivées dans des microplaques à attachement ultra-faible pour permettre la formation de sphéroïdes. Des sphéroïdes âgés de trois jours ont été traités avec des concentrations croissantes de staurosporine pendant 72h. La croissance sphéroïdale et l’effet de la staurosporine ont été contrôlées à l’aide du système d’imagerie à haut contenu d’Operetta. À 72h, la viabilité cellulaire a été évaluée pour déterminer le GI50.

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Légende : Profil des sphéroïdes HCT116 traités avec la staurosporine.

Le traitement à la staurosporine a entraîné une diminution de la viabilité des cellules sphéroïdes. Le GI50 a été établi à 32 nM.​

 

Pour soutenir vos efforts de recherche en oncologie et immuno-oncologie, notre offre de services intégrée et personnalisée INPACT PoC Oncologie contient toutes les conditions requises pour un programme préclinique réussi.

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